Афинитор 10мг/30 таб

120.000 

Категория:

Описание

Фармакологическое действие
Это противоопухолевый медицинский препарат, является ингибитором протеинкиназы.
Эверолимус считается ингибитором серин-треониновой киназы, ведь он специфически воздействует на активные комплексы mTORC1, а также регуляторного raptor-протеина. Все комплексы mTORC1 считается сильным регулятором синтеза белка, его регуляция нарушена в подавляющем большинстве опухолей человека. Он проявляет собственную активность с помощью высокоаффинного активного взаимодействия с внутриклеточным белком FKBP12. Этот комплекс связывается с mTORC1, тем самым замедляя его способность к передаче любых сигналов.
Эверолимус считается ингибитором роста, а еще пролиферации опухолевых клеток, разного вида эндотелиальных клеток, многих фибробластов. У людей с популярным почечно-клеточным раком, что прогрессирует сразу после терапии ингибиторами или цитокинами, препарат быстро снижал риск прогрессирования болезни и их смерти уже на 70%. При применении данного лекарства выживаемость людей без прогрессирования болезни составила почти 6 месяцев.

На протяжении полгода у 41% людей, получавших эверолимус, никогда не было отмечено прогрессирование заболевания. Использование эверолимуса позволяет быстро сделать лучше жизнь больных.

При назначении эверолимуса пациентам с развитыми нейроэндокринными опухолями их выживаемость без прогрессирования на протяжении 1,5 года составила уже 35,1% сравнительно с 9,1%. У пациентов с популярными нейроэндокринными опухолями легких, которые получали октреотид увеличенного действия вместе с эверолимусом, их выживаемость без прогрессирования на протяжении 1,5 года достигла уже 46,93%.

Активация mTOR – это ключевой адаптивный инструмент развития резистентности к любой эндокринной терапии у больных с раком. Разные пути передачи данного сигнала активируются в основном при развитии устойчивости к терапии. Эксперименты показали ранее, что ингибитор при таком раке как молочной железы может также восстанавливать чувствительность опухоли к терапии. Терапия эверолимусом ингибитором ароматазы, что позволяет повысить выживаемость без активного прогрессирования, в соответствии, на 64% уменьшить вероятность прогрессирования болезни. Назначение эверолимуса больным с ангиомиолипомой почки приводит в основном к статистически большому уменьшению объема новообразований.

У больных с СЭГА сразу после полгода лечения эверолимусом было отмечено статистически значимое снижение объема опухоли, при всем этом у 78% больных объем их опухоли сократился не меньше чем на треть, у 32% — на 53%. При всем этом новых очагов, любых признаков увеличения внутричерепного давления не появилось.

Фармакокинетика

Сразу после приема данного лекарства внутрь в дозе 5-70 мг (Cmax эверолимуса в плазме крови достигается уже через час. При приеме лекарства 5-10 мг каждый день Cmax в плазме крови изменяется только пропорционально дозе. При его приеме в дозе в 20 мг за неделю возрастание Cmax будет происходить всегда в меньшей степени, но значения AUC растут пропорционально дозе лекарства.

Распределение препарата

Точное процентное отношение концентраций препарата в крови, которое считается зависимым от концентрации, изменяется от 15,9% до 72,9%. Концентрация эверолимуса в крови непременно должно составлять 20%.

Связывание с белками в крови составляет 75% у всех здоровых людей и у больных пациентов с явно нарушенной функцией печени. В наших исследованиях было доказано, что сразу после введения лекарства проницаемость эверолимуса очень зависит от дозы, что подразумевает насыщение насоса ГЭБ, который и обеспечивает попадание данного препарата из плазмы в ткани.

Сразу после ежедневного приема лекарства увеличены AUC0-t были пропорционально дозе данного препарата. Cmax эверолимуса была всегда пропорциональна дозе при его приеме в дозе от 5-10 мг в день. При дозе в 20 мг возрастание Cmax не было. Тmax в крови всегда составлял 2 часа. При ежедневном приеме медицинского препарата по достижении равновесного состояния также имелась корреляция между AUC0-t и концентрацией лекарства в плазме крови перед приемом еще одной дозы.

Метаболизм

Эверолимус считается субстратом CYP3A4 с Р-гликопротеином. Сразу после приема его внутрь в плазме крови эверолимус циркулирует, как правило, в неизмененном виде.

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Афинитор 10мг/30 таб”
TOP