Исентресс 400 мг/ 60 таб

12.500 

Категория:

Описание

Торговое название
Исентресс®
Международное непатентованное название

Ралтегравир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ралтегравир калия 434,4 мг, что соответствует

400 мгралтегравира,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат (безводный), гипромеллоза 2208,полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадрай® II3 серый 85F97553(спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк(III), железа (III) оксид черный (Е172)).

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочнойоболочкой серого цвета с гравировкой«227» на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прочие.

Код АТС J05AX

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препаратанатощак, Сmax в плазме крови определяется примерно через 3 часа. Площадь подкривой “концентрация – время” (AUC) и значение Сmax увеличиваютсяпропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. При режиме введенияпрепарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается быстро, примерно втечение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Сmax свидетельствуют впользу минимальной аккумуляции препарата, значения С12час указывают нанезначительную аккумуляцию. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

Примерно 83% ралтегравира связывается с белками плазмы кровив диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.

Ралтегравир легко преодолевает плацентарный барьер, но непроникает через гематоэнцефалический барьер.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% от общейдозы выделяется через кишечник и почки, соответственно. В кале обнаруживаетсятолько ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемогов желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях,составляющих примерно 9 и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид. Основной путьметаболизма ралтегравира представлен процессом УДФ-ГТ1А1(уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы) – опосредованной глюкуронизации.

Фармакодинамика

Исентресс® ингибирует каталитическую активность ВИЧинтегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразыпредотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на раннихстадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способныиндуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходитподавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространениявирусной инфекции в организме. Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека,включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно. Доказательство стойкойэффективности препарата Исентресс® основано на анализе 96-недельных данных,полученных в ходе двойных текущих, рандомизированных, двойных-слепых,плацебо-контролированных исследований, в которых участвуют взрослые ВИЧ-1инфицированные пациенты, ранее получавшие лечение антиретровируснымипрепаратами, и на анализе 96-недельных данных проводящегося,рандомизированного, двойного-слепого, активно-контролированного исследованияSTARTMRK (P021).

Микробиология

При значениях плазменных концентраций 31 ± 20 нмольралтегравир обеспечивает подавление распространения вируса на 95% (ПК95) вклеточных культурах Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурамклеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1. В концентрациях от 6 до 50 нмоль, препаратдемонстрирует 95%-подавление распространения вируса ВИЧ-1, включая штаммы,резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы.Ралтегравир также подавляет репликацию штаммов ВИЧ-2 в тестах на СЕМ х 174Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль). При одновременном введении в культуручеловеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1,отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другимиантиретровирусными препаратами, в том числе нуклеозидными аналогами ингибиторовобратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир,диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир,ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновенияэнфувиртидом.

Показания к применению

– лечение ВИЧ 1 инфекции в комбинации с другимиантиретровирусными препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь. Вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Исентресс® для лечения ВИЧ-1-инфекции составляет 400 мг х 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза недолжна превышать 1600 мг. Лечение препаратом Исентресс® проводят в комбинации сдругими антиретровирусными препаратами.

Побочные действия

Часто

– диарея, тошнота

– головная боль, головокружение, астения, слабость

– боль в животе

Редко

– анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения,тромбоцитопения

– инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковаяэкстрасистолия

– нечеткость зрения, нарушение зрения

– рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, запоры, диспепсия,метеоризм, глоссит, гастрит, гастроэнтерит, гастро-эзофагеальный рефлюкс

– чувство дискомфорта в грудной клетке, лихорадка, озноб,жар

– гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение всыворотке крови уровня общего билирубина, АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы икреатининфосфокиназы

– флегмона, герпес простой, генитальный герпес

– повышение или снижение аппетита, снижение или увеличениемассы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, липодистрофия, гиперлактацидемия,дислипидемия, гиперлипидемия, гипергликемия, сахарный диабет.

– остеопороз, артралгии, полиартрит, боли в конечностях,боли в спине

– периферическая нейропатия, парестезии, полинейропатия,тремор

– носовые кровотечения

– токсическая нефропатия, нефрит, нефролитиаз, нефротическийсиндром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз

– эректильная дисфункция и гинекомастия

– аллергические реакции, эритема, сыпь, в том числе,макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд, акнеподобный дерматит

– отек лица, периферические отеки

– депрессия,сонливость, бессонница, необычные сновидения,чувство тревоги

– миалгии, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, рабдомиолизи миопатия

– гипергидроз

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

– детский иподростковый возраст до 16 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исентресс® неоказывает влияния на фармакокинетические параметры следующих препаратов: ингибиторов протеаз,метадона, ингибиторов ненуклеозидных обратных транскриптаз, опиоидных аналгетиков,статинов, противогрибковых азолов, ингибторов протоновой помпы, пероральныхконтрацептивов и препаратов для лечения эректильной дисфункции.

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратаИсентресс® одновременно с эффективнымииндукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ) 1А1, такими какрифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Влияниедругих эффективных индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал,задействованных в метаболизме препарата, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно. Другие менееэффективные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикоиды,пиоглитазон, зверобой) могут назначаться одновременно с рекомендованными дозамипрепарата Исентресс®.

Одновременное назначение препарата Исентресс® с эффективными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е.,атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрациипрепарата Исентресс®. По данным клинических исследований комбинированнаятерапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами,необходимости в коррекции дозировки не потребовалось.

Особые указания

Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия,рабдомиолиз и увеличение концентрации креатининфосфокиназы в сыворотке крови слечением препаратом Исентресс® неопределена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препаратапациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающимсопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.

Синдром восстановления иммунитета

На начальных этапах комбинированной терапииантиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развитьсявоспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистическиеинфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci,туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в видеухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такиереакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобныхслучаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебныемероприятия.

Профиль безопасности препарата Исентресс® у пациентов схроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, у которых значения ключевыхпоказателей печеночных функций не превышали верхней границы нормы более, чем в5 раз, был сопоставим с профилем безопасности у пациентов, не имевших вирусногогепатита, хотя уровень АЛТ и АСТ в подгруппе больных вирусным гепатитом былболее высоким.

Поскольку эффективность диализа на клиренс препаратаИсентресс® неизвестна, приниматьпрепарат накануне сеанса диализа не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

транспортом или потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния на способность управлятьтранспортными средствами и потенциально опасными механизмами не проводились. Учитываявозможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зренияна фоне терапии препаратом Исентресс®, нужно проявлять особую осторожность приуправлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Нет специфической информации относительно симптомовпередозировки препарата Исентресс. Клинический опыт показывает, что ралтегравиробладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсическихпроявлений при передозировке очень низка.

В случае передозировки необходимо следовать стандартнымрекомендациям, таким как: удаление не всосавшегося препарата изжелудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности,включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.

Данных об эффективности диализа при передозировке препаратомИсентресс® нет.

Форма выпуска и упаковка

По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности,запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройствомпротив вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска

из аптек

Обзоры

Отзывов пока нет.

Будьте первым, кто оставил отзыв на “Исентресс 400 мг/ 60 таб”
TOP