Ламивудин-ЗТС 150 мг

300 

Категория:

Описание

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ламивудин 150 мг

60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакалогическая группа

Противовирусное (ВИЧ) средство

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Ламивудин селективно подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) типов ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму – ламивудин 5-трифосфат, которая является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой обратной транскриптазы ВИЧ. Подавляет альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 недель монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин. Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Подавляет репликацию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы.

Фармакокинетика

Абсорбция: Абсорбция – высокая, биодоступность у взрослых и подростков – 80-85%, у детей – 60-68%. Среднее время (Тmax) достижения максимальной концентрации (Сmax) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Сmax состав- ляет 1-1,9 мкг/мл. Прием ламивудина вместе с пищей вызывал увеличение Тmax и снижение Сmax (до 47%). Однако, прием пищи не влияет на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой «кон- центрация – время»), поэтому, ламивудин можно принимать независимо от приема пищи. Распределение и связывание с белками плазмы крови: При внутривенном введении объем распределения ла- мивудина составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения – 5-7 часов. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Связь с белками плазмы – 35%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Проникает в центральную нерв- ную систему (ЦНС) и спиномозговую жидкость (СМЖ). Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентрации ламивудина в ликворе и сыворотке составляет приблизительно 0,12. У детей концентрация в СМЖ составляет 10- 17% соответствующей свободной концентрации в сыворотке крови. Метаболизм: Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина. Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, с образованием неактивного метаболита транссульфоксида. Метаболируется в клетках до образования 5-трифосфата. Выделение: Системный клиренс ламивудина составляет в среднем около 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится пре- имущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических ка- тионов), а также посредством метаболизма в печени (10%). Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина 5-трифосфат, имеет более длительный период полувы- ведения из клеток (10,5-15,5 часов) по сравнению с периодом полувыведения из плазмы (5-7 часов). Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на протяжении 24 часов (AUC24) и Сmax для ламивудина 5-трифосфата.

Показания

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и у детей старше 3 лет и с массой тела более 14 кг

Режим дозирования

Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Прочие: общее недомогание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ламивудину.

Перед применением лекарства рекомендуем проконсультироваться с врачом онлайн

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Перед применением лекарства рекомендуем проконсультироваться с врачом онлайн

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Применение у детей

Опыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.

Применение ламивудина не предупреждает возможность заражения при половом контакте или через кровь.

В период лечения следует иметь в виду возможность развития вторичной инфекции.

Использование в педиатрии

Опыт применения ламивудина у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови – на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

TOP